化學制藥工藝學

     目錄
    總論
   第一章 緒論
    一、基本內(nèi)容和任務
    二、國內(nèi)外制藥工業(yè)發(fā)展概況
    三、化學制藥工業(yè)的特點
    四、新藥開發(fā)基本知識
    五、藥品的專利保護
    六、GMP管理基本知識
    思考題
   第二章 工藝路線的設計、選擇和改革
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 工藝路線的設計
    一、藥物的結(jié)構(gòu)剖析
    二、追溯求源法（倒推法）
    三 類型反應法
    四、分子對稱法
    五、逐步綜合法
    六、文獻歸納法
    七 工藝流程框圖設計
    第三節(jié) 工藝路線的選擇
    一、原輔材料的來源
    二、合成步驟、操作方法與收率計算
    三、單元反應的次序安排
    四、技術條件與設備要求
    五、安全生產(chǎn)和環(huán)境保護
    第四節(jié) 工藝路線的改革和新反應、新技術的應用
    一、工藝路線的改革
    二、微生物催化（酶催化）反應
    三、固相酶和固定化細胞技術
    四、相轉(zhuǎn)移催化反應（PTC反應）
    五、計算機的應用
    思考題
   第三章 工藝研究和中試放大
    第一節(jié) 反應條件和影響因素
    一、反應物的配料比與濃度
    二、加料次序
    三、反應時間與終點控制
    四、反應溫度與壓強
    五、溶劑
    六、催化劑
    七、酸堿度（pH值）
    八、攪拌
    九、正交試驗設計法在工藝研究中的應用
    十、提高生產(chǎn)水平的途徑
    第二節(jié) 中試放大
    一、試驗的基本方法
    二、中試放大階段的研究任務
    三中型試制中的若干問題
    四、生產(chǎn)工藝規(guī)程
    思考題
   第四章 安全生產(chǎn)和“三廢”的防治
    第一節(jié) 安全生產(chǎn)
    第二節(jié) “三廢”防治的概況
    一、概述
    二、我國環(huán)境保護和“三廢”防治的方針政策
    三、污染的控制標準與監(jiān)測
    四、藥廠的“三廢”來源及污染途徑
    五、藥廠“三廢”的特點與處理
    第三節(jié) 防治“三廢”的途徑
    一、革新工藝
    二、循環(huán)使用和合理套用
    三、回收利用和綜合利用
    四、加強設備管理
    第四節(jié) 藥廠“三廢”的無害化處理
    一、廢水處理
    二、廢氣處理
    三、廢渣處理和利用
    第五節(jié) 生物治理法
    一、活性污泥法
    二、好氣生物膜法
    三、厭氧消化法
    四、厭氧—好氧兩級生物處理方法
    思考題
    各論
   第五章 對乙酰氨基酚（撲熱息痛）的生產(chǎn)工藝原理
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 合成路線
    一、以對硝基苯酚鈉為原料的路線
    二、以苯酚為原料的路線
    三、以硝基苯為原料的路線
    四、總結(jié)
    第三節(jié) 對氨基苯酚的生產(chǎn)工藝原理及過程
    一、以對亞硝基苯酚為原料的路線
    二、以硝基苯為原料的路線
    三、以對硝基苯酚鈉為原料的路線
    第四節(jié) 撲熱息痛的生產(chǎn)工藝原理及其過程
    第五節(jié) 工藝流程框圖
    思考題
   第六章 咖啡因的生產(chǎn)工藝原理
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 合成路線
    一、尿素路線
    二、二甲脲路線
    第三節(jié) 生產(chǎn)工藝原理及其過程
    一、二甲脲的制備
    二、二甲基氰乙酰脲的制備
    三、二甲NAU的制備
    四、二甲FAU的制備
    五、咖啡因的制備
    第四節(jié) “三廢”治理及綜合利用
    一、含氰化物廢水的處理
    二、氧化氮廢氣的處理
    三、甲基化原母液、氯仿提取液的綜合利用
    第五節(jié) 工藝流程框圖
    思考題
   第七章 布洛芬的生產(chǎn)工藝原量
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 合成路線
    一、以異丁苯為原料的合成方法
    二、以乙苯為原料的合成方法
    三、以異丁基苯乙酮為原料的合成方法
    四、目前國內(nèi)采用的合成路線
    第三節(jié) 生產(chǎn)工藝原理及其過程
    一、4—異丁基苯乙酮的合成
    二、2—（4—異丁苯基）丙醛的合成
    三、布洛芬的合成
    第四節(jié) 工藝流程框圖
    思考題
   第八章 氫化可的松的生產(chǎn)工藝原理
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 合成路線
    一、經(jīng)醋酸可的松的合成路線
    二、經(jīng)醋酸化合物S（17α，21—二羥基孕甾—4—烯—3，20—二酮—21—醋酸酯）的合成路線
    第三節(jié) 生產(chǎn)工藝原理及其過程
    一、孕甾雙烯醇酮醋酸酯（簡稱雙烯）的合成
    二、16α，17α—環(huán)氧黃體酮（沃氏氧化物）的合成
    三、17α—羥基黃體酮的合成
    四、醋酸化合物S的合成
    五、氫化可的松的合成
    第四節(jié) 工藝流程框圖
    思考題
   第九章 氟尿嘧啶的生產(chǎn)工藝原理
    第一節(jié) 概述
    一、抗癌藥物概述
    二、氟尿嘧啶概述
    第二節(jié) 合成路線
    一、國外合成路線簡述
    二、目前國內(nèi)采用路線
    第三節(jié) 生產(chǎn)工藝原理及其過程
    一、以氟乙酸鈉為原料經(jīng)5—氟乳清酸脫羧的路線
    二、以氯代乙酸酯為原料經(jīng)2—甲氧基—4—羥基氟尿嘧啶的合成路線
    第四節(jié) 工藝流程框圖
    思考題
   第十章 利多卡因的生產(chǎn)工藝原理
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 合成路線
    第三節(jié) 生產(chǎn)工藝原理及其過程
    一、2，6—二甲基硝基苯的制備（硝化）
    二、2，6—二甲基苯胺的制備（還原）
    三、2，6—二甲基氯代乙酰苯胺的制備（?；?br />     四、利多卡因堿的制備（胺化）
    五、利多卡因鹽酸鹽的制備（成鹽）
    第四節(jié) 工藝改革及綜合利用
    一、工藝改革
    二、綜合利用
    第五節(jié) 工藝流程框圖
    思考題
   第十一章 西咪替丁的生產(chǎn)工藝原理
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 合成路線及其選擇
    一、直線順序法
    二、會聚法
    三、后環(huán)合法
    第三節(jié) 生產(chǎn)工藝原理及其過程
    一、經(jīng)由咪唑酯、咪唑醇的合成工藝路線
    二、經(jīng)由5—甲基咪唑、咪唑醇的合成工藝路線
    第四節(jié) 工藝流程框圖
    思考題
   第十二章 吡哌酸的生產(chǎn)工藝原理
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 合成路線
    一、合成路線簡述
    二、國內(nèi)合成路線
    第三節(jié) 生產(chǎn)工藝原理及其過程
    一、2，4—二羥基嘧啶—5—羧酸甲酯（嘧啶酯）的合成
    二、2，4—二氯嘧啶—5—羧酸甲酯（氯酯）的合成
    三、2—氯一5，8—二氫—5—氧—8一乙基吡啶并〔2，3—d〕 嘧啶—6—竣酸甲酯（脫氫酯）的合成
    四、8—乙基一5，8—二氫—5—氧—2—（1—哌嗪基）吡啶并〔2，3－d〕 嘧啶—6—羧酸三水合物（吡哌酸）的合成
    第四節(jié) 工藝流程框圖
    思考題
   第十三章 氯霉素的生產(chǎn)工藝原理
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 合成路線
    一、以具有結(jié)構(gòu)的化合物為原料的路線
    二、以具有結(jié)構(gòu)的化合物為原料的路線
    第三節(jié) 生產(chǎn)工藝原理及其過程
    一、對硝基乙苯的制備（硝化）
    二、對硝基苯乙酮的制備（氧化）
    三、對硝基—α—溴代苯乙酮（簡稱溴化物）的制備（溴化）
    四、對硝基—α—溴代苯乙酮六次甲基四胺鹽（簡稱成鹽物）的制備（成鹽）
    五、對硝基—α—氨基苯乙酮鹽酸鹽（簡稱水解物）的制備（水解）
    六、對硝基—α—乙酰氨基苯乙酮（簡稱?；铮┑闹苽洌ㄒ阴；?br />     七、對硝基—α—乙酰氨基—β—羥基苯丙酮（簡稱縮合物）的制備（縮合）
    八、DL—蘇型—1—對硝基苯基—2—氨基—1，3—丙二醇（簡稱混旋氨基物）的制備（還原）
    九、D—（—）—蘇型—1—對硝基苯基—2—氨基—1，3—丙二醇的制備（拆分）
    十、氯霉素的制備
    第四節(jié) 工藝流程框圖
    思考題
   第十四章 維生素C的生產(chǎn)工藝原理
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 合成路線
    一、萊氏法
    二、兩步發(fā)酵法
    三、全化學合成法
    四、其它方法
    第三節(jié) 生產(chǎn)工藝原理及其過程
    一、萊氏法生產(chǎn)原理及其過程
    二、兩步發(fā)酵法生產(chǎn)原理及其過程
    三、萊氏法和兩步發(fā)酵法的工藝比較
    四、生產(chǎn)中維生素C收率的計算
    第四節(jié) 兩步發(fā)酵法工藝流程框圖
    思考題
   第十五章 半合成青霉素和頭孢菌素的制備
    第一節(jié) 概述
    第二節(jié) 半合成青霉素的制備
    一、6—氨基青霉烷酸（6—APA）的制備
    二、半合成青霉素的制備方法
    第三節(jié) 半合成頭孢菌素的制備
    一、頭孢菌素C的制備
    二、7—氨基頭孢霉烷酸（7—ACA）的制備
    三、頭孢菌素Ⅳ的制備
    四、頭孢菌素Ⅵ的合成路線簡述
    五、“三廢”的治理措施
    思考題
   實驗
    實驗室安全技術知識簡介
    一、化學試劑的一般安全知識
    二、防毒防塵器材
    三、消防和急救基本措施
    四、實驗室安全防護技術
    實驗一 非那西丁的制備
    實驗二 扁桃酸的合成與拆分
    實驗三2—甲基—4—甲氧甲基—5—氰基—6—羥基吡啶（維生素B6中間體）的制備
    實驗四 利多卡因的制備
    實驗五 消炎痛的制備
   主要參考書目