物理藥學(xué)

     目 錄
   第一章 數(shù)理統(tǒng)計基礎(chǔ)
    第一節(jié) 概論
    一、基本概念
    （一）總體與樣本
    （二）自由度
    （三）均數(shù)
    （四）標(biāo)準(zhǔn)差與變異系數(shù)
    （五）準(zhǔn)確度與精密度
    （六）有效數(shù)字
    二、可疑值取舍
    第二節(jié) 直線回歸
    一、直線回歸方程的求法
    二、直線回歸方程的假設(shè)檢驗
    三、直線回歸方程擬合好壞的檢驗
    四、回歸直線的精密度與置信區(qū)間
    五、兩條回歸直線的比較
    六、加權(quán)直線回歸法
    第三節(jié) 曲線擬合
    一、指數(shù)曲線與對數(shù)曲線
    二、雙曲線
    三、多項式曲線
    四、正交多項式
    五、曲線的擬合優(yōu)度
    第四節(jié) Weibull分布
    一、Weibull分布的概念
    二、Weibull方程中參數(shù)的圖估法
    第五節(jié) 析因試驗
    一、22析因試驗
    二、24析因試驗
    三、32析因試驗
    四、2×2×3×2析因試驗
    五、二因素各水平數(shù)不等，且各水平的測定次數(shù)不等的析因試驗·
    附錄1～9
    參考文獻(xiàn)
   第二章 離子平衡
    第一節(jié) 酸堿平衡
    一、酸堿理論
    （一）Bronsted－L0wry酸堿理論
    （二）其它的近代酸堿理論簡介
    二、酸堿平衡
    （一）酸堿平衡與弱酸、弱堿的解離
    （二）水的解離
    （三）Ka和Kb的關(guān)系
    （四）多質(zhì)子酸的解離
    （五）兩性電解質(zhì)
    第二節(jié)pH值
    一、pH的定義及其測量
    （一）pH的定義
    （二）pH標(biāo)度與pH值的測量
    二、pH值的計算
    （一）質(zhì)子平衡方程
    （二）強酸與強堿溶液pH值的計算
    （三）一元弱酸與一元弱堿溶液pH值的計算
    （四）共軛酸堿溶液pH值的計算
    （五）多元酸堿溶液pH值的計算
    （六）兩種弱酸組成溶液pH值的計算
    （七）鹽類水溶液pH值的計算
    第三節(jié) 解離常數(shù)及其影響因素
    一、影響解離常數(shù)的因素
    （一）結(jié)構(gòu)的影響
    （二）溶劑的影響
    （三）溫度的影響
    二、解離常數(shù)的測定
    （一）電導(dǎo)法
    （二）電位法
    （三）分光光度法
    參考文獻(xiàn)
   第三章 緩沖與等張溶液
    第一節(jié) 緩沖溶液
    一、緩沖溶液
    （一）緩沖方程
    （二）影響緩沖溶液pH值的因素
    （三）緩沖容量
    （四）最大緩沖容量
    二、生物體系與藥物體系的緩沖
    （一）生物體系
    （二）藥物體系
    三、常用緩沖溶液及其配制
    第二節(jié) 等張溶液
    一、等張緩沖溶液
    （一）滲透壓
    （二）等滲與等張溶液
    二、張度的測定
    （一）根據(jù)溶液依數(shù)性原理測定
    （二）溶血法測定
    三、等張溶液的配制與張度調(diào)節(jié)劑
    （一）第一類方法
    （二）第二類方法（美國藥典法）
    （三）第三類方法（作圖法）
    參考文獻(xiàn)
   第四章 溶解度
    第一節(jié) 概論
    一、溶解度表示法及其測定
    二、溶質(zhì)－溶劑間的相互作用
    第二節(jié) 氣體在液體中的溶解度
    一、影響氣體在液體中溶解度的因素
    （一）壓力的影響
    （二）溫度的影響
    （三）溶解的鹽的影響
    （四）化學(xué)反應(yīng)的影響
    二、溶解度的計算
    第三節(jié) 液體在液體中的溶解度
    一、溫度對溶解度的影響
    （一）具有上臨界溶解溫度的體系
    （二）具有下臨界溶解溫度的體系
    （三）具有上下臨界溶解溫度的體系
    （四）無臨界溶解溫度的體系
    二、第三種物質(zhì)對溶解度的影響
    （一）鹽析
    （二）鹽溶
    三、三組分液體體系的應(yīng)用
    四、分子連接性與溶解度的關(guān)系
    五、分子表面積與溶解度的關(guān)系
    第四節(jié) 固體在液體中的溶解度
    一、理想溶液與真實溶液的溶解度
    （一）理想溶液的溶解度
    （二）真實溶液的溶解度——HildebrandScatchard計算法
    （三）溶度參數(shù)與生物過程的關(guān)系
    （四）廣義Hildebrand溶解度計算法
    （五）廣義Hansen溶解度計算法
    二、強電解質(zhì)的溶解度
    三、難溶性電解質(zhì)的溶解度
    四、弱電解質(zhì)的溶解度
    五、表面活性劑對弱電解質(zhì)溶解度的影響
    六、非電解質(zhì)的溶解度
    七、在混合溶劑中的溶解度
    八、影響固體溶解度的其它因素
    （一）固體粒度
    （二）晶型
    （三）水合物
    九、改變藥物在水中溶解度的方法
    （一）平衡基團(tuán)效應(yīng)法
    （二）減小溶解度
    （三）增大溶解度
    第五節(jié) 分配
    一、分配系數(shù)的求算簡介
    （一）Collander方程
    （二）碎片常數(shù)
    二、分配系數(shù)與溶解度的關(guān)系
    三、弱酸在油－水體系中的防腐作用
    四、分配系數(shù)在生物體系中的應(yīng)用
    參考文獻(xiàn)
   第五章 固體分散系
    第一節(jié) 固體分散系的制備
    一、載體的選擇
    （一）高聚物
    （二）尿素
    （三）有機酸類
    （四）糖類和醇類
    （五）其它
    二、固體分散系的制備方法
    （一）熔融法
    （二）溶劑法
    （三）熔融－溶劑法
    （四）噴霧干燥法
    （五）冷凍干燥法
    第二節(jié) 固體分散系的類型
    一、生成簡單低共熔混合物的固體分散系
    二、生成固溶體的固體分散系
    （一）完全互溶的固溶體
    （二）部分互溶的固溶體
    （三）置換型固溶體
    （四）填充型固溶體
    三、生成分子化合物的固體分散系
    四、生成玻璃態(tài)的固體分散系
    五、在晶態(tài)載體中生成無定形沉淀的固體分散系
    六、三組分固體分散系
    第三節(jié) 固體分散系的研究方法
    一、熱分析法
    （一）冷卻（步冷）曲線法
    （二）融－熔法
    （三）熱顯微鏡法
    （四）差（示）熱分析法（DTA）
    （五）差示掃描量熱法（DSC）
    二、X射線衍射法
    三、其它方法
    （一）紅外光譜法
    （二）核磁共振譜法
    （三）薄層色譜法
    第四節(jié) 固體分散系在藥學(xué)中的應(yīng)用
    一、增大藥物的溶解度
    二、增大藥物的溶出速率
    （一）藥物的分散狀態(tài)
    （二）固體分散系的制備方法
    （三）藥物與載體的質(zhì)點大小
    （四）藥物與載體的相對比例
    （五）載體的分子量
    （六）藥物的結(jié)晶度
    （七）介質(zhì)的pH值
    （八）固體分散系的貯存
    （九）兩種藥物以等速溶出
    三、增大藥物的吸收速率與生物利用度
    四、作為緩釋制劑
    五、其它
    （一）制成液體藥物的固體分散系
    （二）提高藥物的抗菌活性
    參考文獻(xiàn)
   第六章 配位化合物
    第一節(jié) 配合物概述
    一、配合物的定義
    二、配合物的分類
    （一）中心原子與配體的類型
    （二）配合物的分類
    三、配合物的空間構(gòu)型與異構(gòu)現(xiàn)象
    （一）中心原子的配位數(shù)
    （二）配合物的空間構(gòu)型與配位數(shù)
    （三）配合物的異構(gòu)現(xiàn)象
    四、配合物的化學(xué)鍵理論簡介
    （一）晶體場理論
    （二）分子軌道理論
    第二節(jié) 螯合物
    一、螯合物的結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性
    （一）整合物的結(jié)構(gòu)特征
    （二）螯合效應(yīng)
    （三）影響螯合物穩(wěn)定性的因素
    二、整合劑的結(jié)構(gòu)類型
    （一）以氮作為配位原子的螯合劑
    （二）以氧作為配位原子的螯合劑
    （三）以氮與氧作為配位原子的螯合劑
    （四）含硫螯合劑
    第三節(jié) 新型配合物
    一、金屬羰基配合物
    二、不飽和烴配合物
    （一）烯烴與炔烴配合物的結(jié)構(gòu)
    （二）夾心配合物的結(jié)構(gòu)
    三、大環(huán)配合物
    第四節(jié) 配合物的應(yīng)用
    一、配合物在生物學(xué)中的作用
    二、配合物在化學(xué)治療中的作用
    三、配合物在藥物分析 分離與提純中的作用
    四、配合物在藥物制劑中的作用
    參考文獻(xiàn)
   第七章 分子絡(luò)合物與包合物
    第一節(jié) 傳荷絡(luò)合物
    一、傳荷絡(luò)合物的形成
    （一）傳荷絡(luò)合物的分子間作用力
    （二）電子供體與電子受體
    （三）傳荷絡(luò)合物中“分子鍵”的本質(zhì)
    （四）形成傳荷絡(luò)合物的實驗驗證
    二、傳荷絡(luò)合物的類型
    （一）醌氫醌絡(luò)合物
    （二）苦味酸型絡(luò)合物
    （三）鹵素分子型絡(luò)合物
    （四）芳雜環(huán)型絡(luò)合物
    （五）高分子傳荷絡(luò)合物
    三、傳荷絡(luò)合物的應(yīng)用
    （一）傳荷絡(luò)合物與藥物的穩(wěn)定性
    （二）傳荷絡(luò)合物與藥物的溶解性
    第二節(jié) 氫鍵絡(luò)合物
    一、氫鍵的本質(zhì)
    （一）靜電庫侖能
    （二）誘導(dǎo)與色散極化能
    （三）電荷遷移能（離域能）
    二、生物體系與藥物中的氫鍵絡(luò)合物
    （一）水與生物體系中的氫鍵
    （二）氫鍵對藥物性質(zhì)的影響
    第三節(jié) 包合物
    一、多分子包合物
    （一）管形多分子包合物
    （二）籠形多分子包合物
    二、單分子包合物
    （一）環(huán)糊精包合物的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)
    （二）環(huán)糊精包合物的實驗驗證
    （三）環(huán)糊精包合物在藥學(xué)中的應(yīng)用
    三、大分子包合物
    （一）沸石分子篩的化學(xué)結(jié)構(gòu)
    （二）沸石分子篩的性能及其應(yīng)用
    參考文獻(xiàn)
   第八章 擴(kuò)散 溶出與釋放
    第一節(jié) 擴(kuò)散
    一、Fick擴(kuò)散定律
    二、擴(kuò)散熱力學(xué)
    三、蒸氣的擴(kuò)散
    四、生物體系中的擴(kuò)散
    （一）弱酸性與弱堿性藥物的解離
    （二）pH－分配原理
    （三）pH－分配原理的改進(jìn)
    （四）透皮吸收
    （五）口腔吸收
    第二節(jié) 溶出
    一、單質(zhì)點體系的溶出速率模型
    （一）擴(kuò)散層模型
    （二）界面能壘模型
    （三）界面更新模型
    （四）Hixson－Crowell立方根定律
    （五）介質(zhì)中有添加物，且與溶質(zhì)有相互作用時的溶出
    二、多質(zhì)點體系的溶出速率模型
    （一）多分散球形質(zhì)點的溶出
    （二）多相混合物的溶出
    三、溶出體系對溶出速率的影響
    （一）攪拌
    （二）溫度
    四、溶出物質(zhì)的性質(zhì)對溶出速率的影響
    （一）溶解度
    （二）表面積
    （三）表面狀態(tài)
    （四）晶型
    （五）水合物或溶劑合物
    （六）粒度
    （七）所受壓力
    （八）添加劑
    （九）潤濕性
    五、介質(zhì)性質(zhì)對溶出速率的影響
    （一）在介質(zhì)中加入表面活性劑
    （二）介質(zhì)的粘度
    （三）介質(zhì)中含絡(luò)合劑
    （四）介質(zhì)的pH值
    六、溶出速率的測定簡介
    第三節(jié) 釋放
    一、藥物從高聚物固體基體中的釋放
    （一）藥物在高聚物基體內(nèi)的形式
    （二）藥物從高聚物固體基體內(nèi)的釋放
    二、藥物從不同形狀片劑中的釋放
    （一）從圓柱形片劑中的釋放
    （二）從雙凸面形片劑中的釋放
    三、藥物從滲透泵片劑中的釋放
    （一）零級釋藥速率
    （二）非零級釋藥速率
    四、藥物從蠟質(zhì)基體中的釋放
    五、藥物從乳劑中的釋放
    六、藥物從軟膏中的釋放
    七、藥物從微膠囊中的釋放
    八、 藥物從微球中的釋放
    參考文獻(xiàn)
   第九章 藥物的穩(wěn)定性
    第一節(jié) 概論
    一、研究藥物穩(wěn)定性的意義
    二、藥物穩(wěn)定性的分類
    三、藥物穩(wěn)定性的研究內(nèi)容
    第二節(jié) 影響藥物化學(xué)穩(wěn)定性的因素
    一、影響液體制劑化學(xué)穩(wěn)定性的因素
    （一）藥物結(jié)構(gòu)
    （二）藥物濃度
    （三）溫度
    （四）溶液的pH值與緩沖劑
    （五）溶劑的介電常數(shù)
    （六）離子強度
    （七）附加劑
    （八）氧、金屬離子與光
    二、影響固體制劑化學(xué)穩(wěn)定性的因素
    （一）藥物結(jié)構(gòu)
    （二）溫度
    （三）水分
    （四）pH值
    （五）光
    （六）賦形劑
    （七）藥物與藥物的相互作用
    第三節(jié) 提高藥物化學(xué)穩(wěn)定性的方法
    一、提高液體制劑化學(xué)穩(wěn)定性的方法
    （一）調(diào)節(jié)pH值
    （二）充CO2或N2氣
    （三）加入附加劑
    （四）改變?nèi)軇┙M成
    （五）改變劑型
    二、提高固體制劑化學(xué)穩(wěn)定性的方法
    （一）加入清除劑
    （二）改變生產(chǎn)工藝
    （三）改變劑型
    （四）制成穩(wěn)定的衍生物
    （五）改善包裝
    第四節(jié) 化學(xué)穩(wěn)定性的考查
    一、一般考查與留樣觀察
    （一）一般考查
    （二）留樣觀察
    二、加速試驗法
    （一）簡易加速試驗法
    （二）恒溫法
    （三）變溫法
    （四）速率常數(shù)與溫度的精密度
    三、穩(wěn)定性指示法
    第五節(jié) 物理穩(wěn)定性與微生物穩(wěn)定性
    一、物理穩(wěn)定性
    （一）主藥的物理變化
    （二）制劑的物理變化
    二、微生物穩(wěn)定性
    參考文獻(xiàn)
   第十章 流變學(xué)
    第一節(jié) 流變性
    一、牛頓流體
    二、非牛頓流體
    （一）塑性型
    （二）假塑性型
    （三）脹流型
    （四）觸變性流體
    （五）反觸變與震凝
    三、流變性的測定
    （一）粘度的測定
    （二）稠度的測定
    第二節(jié) 粘彈性
    一、粘彈性的模型
    （一）Maxwell體
    （二）Voigt體
    二、蠕變曲線
    第三節(jié) 流變學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用
    一、混懸劑的流變性
    二、乳劑的流變性
    三、軟膏劑的流變性
    參考文獻(xiàn)
   第十一章 粉末
    第一節(jié) 粉末的形成
    一、機械粉碎法
    二、物理化學(xué)法
    （一）溶液與不溶性溶劑混合法
    （二）快速冷凍干燥法
    （三）生成低共熔混合物法
    （四）生成溶劑化物法
    第二節(jié) 粉末的基本性質(zhì)
    一、粒度與粒度分布
    （一）粒度
    （二）粒度分布
    （三）數(shù)目分布與重量分布的關(guān)系
    二、粒度測定簡介
    （一）光學(xué)顯微鏡法
    （二）Coulter計數(shù)法
    （三）篩析法
    （四）沉降法
    三、粉末質(zhì)點的形狀與比表面
    （一）形狀
    （二）比表面
    （三）比表面測定簡介
    第三節(jié) 粉末的其它性質(zhì)
    一、密度與比容
    （一）密度
    （二）比容
    二、孔隙率與填充形式
    （一）孔隙率
    （二）填充形式
    三、流動性
    （一）休止角
    （二）滑動角
    （三）流速
    四、吸濕性
    （一）吸濕平衡曲線
    （二）臨界相對濕度
    （三）吸濕機理
    五、潤濕性
    （一）接觸角的測定
    （二）影響接觸大小的因素
    六、壓縮性
    （一）比表面
    （二）孔隙率
    （三）硬度
    （四）崩解時限
    七、粉末質(zhì)點間的作用力
    第四節(jié) 粉末的性質(zhì)對制劑質(zhì)量的影響
    一、對藥物生物利用度的影響
    二、對劑型質(zhì)量的影響
    （一）散劑
    （二）片劑
    （三）混懸劑與混懸型軟膏
    （四）栓劑
    （五）氣霧劑
    （六）長效制劑
    參考文獻(xiàn)
   第十二章 表面活性劑
    第一節(jié) 類型與性質(zhì)
    一、表面活性劑的類型
    （一）離子型表面活性劑
    （二）非離子型表面活性劑
    （三）高分子型表面活性劑
    （四）特殊類型的表面活性劑
    二、藥物表面活性劑
    三、表面活性劑的親水親油平衡值
    （一）HLB值的計算
    （二）HLB值的實驗測定
    四、表面活性劑的性質(zhì)與分子結(jié)構(gòu)的關(guān)系
    （一）親水基與親油基的親水親油能力強弱
    （二）親水基的相對位置
    （三）親油基的支鏈
    （四）相對分子質(zhì)量
    第二節(jié) 在界面上的吸附
    一、表面活性劑在溶液表面上的吸附
    （一）吸附等溫式與吸附等溫線
    （二）定向排列
    （三）吸附速率
    二、表面活性劑在固－液界面上的吸附
    （一）吸附量
    （二）吸附等溫線
    （三）影響吸附的因素
    （四）對固體表面的影響
    第三節(jié) 表面活性劑溶液的性質(zhì)與膠團(tuán)化
    一、表面活性劑溶液的一些性質(zhì)
    （一）電導(dǎo)
    （二）溶解度
    （三）滲透系數(shù)
    二、膠膠團(tuán)化
    （一）臨界膠團(tuán)濃度與表面活性劑結(jié)構(gòu)的關(guān)系
    （二）外界條件對cmc值的影響
    （三）膠團(tuán)的形成、大小與形狀
    三、臨界膠團(tuán)濃度的測定
    （一）表面張力法
    （二）電導(dǎo)法
    （三）液接界電位法
    （四）pH法
    （五）光散射法
    （六）折射法
    （七）染料吸收光度法
    （八）一階導(dǎo)數(shù)吸收光譜法
    （九）熒光光度法
    （十）核磁共振法
    （十一）增溶法
    （十二）溶解度法
    四、表面活性劑非水溶液
    第四節(jié) 應(yīng)用
    一、增溶作用
    （一）增溶方式
    （二）增溶方式的確定
    （三）影響增溶的因素
    （四）增溶的主要應(yīng)用
    二、表面膜 液晶與小囊
    （一）表面膜
    （二）液晶
    （三）表面活性劑小囊
    三、膠團(tuán)催化
    （一）一般膠團(tuán)催化
    （二）膠團(tuán)模擬催化
    四、微乳狀液
    五、膠團(tuán)色譜
    參考文獻(xiàn)
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