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內(nèi)容簡介

　　本書是一本介紹手性藥物及其研究方法和動態(tài)的學(xué)術(shù)專著。本書分為兩大部分。第一部分主要圍繞手性藥物研究的方法學(xué)的介紹，其中涉及手性的基本知識、手性藥物的合成制備、手性藥物的分離和測定以及手性藥物的藥效和藥代動力學(xué)等知識以及研究的原理和方法。第二部分是關(guān)于手性藥物的介紹，共收集了1995年以后國外上市的手性藥物和目前仍在研究中的手性化合物共250個，簡要介紹了這些藥物的合成方法、藥理作用特點、藥動學(xué)特點、臨床適應(yīng)證和不良反應(yīng)等，并附有主要參考文獻。本書可供從事手性藥物研究的院校、研究單位和企業(yè)作為參考，以掌握手性藥物研究的現(xiàn)狀；可供初涉此領(lǐng)域人員系統(tǒng)學(xué)習(xí)手性藥物有關(guān)知識之用；也可供大專院校的學(xué)生、研究生和教師作為參考。

作者簡介

　　尤啟冬，藥物化學(xué)教授，1955年出生于江蘇泰州，中國藥科大學(xué)藥學(xué)院副院長，藥化教研室主任，教授，博士生導(dǎo)師。1982年畢業(yè)于原南京藥學(xué)院。1985年起在上海醫(yī)藥工業(yè)研究院讀研究生，先后獲碩士和博上學(xué)位。1990年起到中國藥科大學(xué)工作。1994年赴英國STRATHCLYDE大學(xué)藥學(xué)系做博上后研究。1998年、2001年、2002年先后赴日本、美國短期訪問?，F(xiàn)任中國藥學(xué)會江蘇分會副秘書長、理事，國家食品藥品監(jiān)督管理局新藥審評專家等職。擔任《藥學(xué)進展》雜志副主編，《中國藥物化學(xué)雜志》等多種學(xué)術(shù)雜志的編委等職。尤啟冬教授主要從事新藥的設(shè)計、研究、開發(fā)及合成方法研究，研究領(lǐng)域為抗腫瘤藥物和半合成抗十素、手性藥物等。承擔有國家863、國家自然科學(xué)基金、省部級科技攻天等項目。榮獲省部級科技進步獎2項，獲教育部霍英東優(yōu)秀青年教師獎，評為教育部高等學(xué)校優(yōu)秀骨干教師，享受國家政府特殊津貼。發(fā)表論文70余篇，申請專利4項，授權(quán)專利2項。著有《藥物化學(xué)進展》等著作9部。林國強，有機化學(xué)家，1943年生于上海。中國科學(xué)院院士，研究員。1964年畢業(yè)丁上?？萍既藢W(xué)化學(xué)系。1968年在中國科學(xué)院}二海有機化學(xué)研究所研究生畢業(yè)，并留所工作罕今。1981年赴瑞典皇家理工學(xué)院訪問科學(xué)家，1986年赴美國匹茲堡大學(xué)和美國史克藥業(yè)研究開發(fā)部訪問科學(xué)家。1990～1999年任中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所副所長、所長?，F(xiàn)任國際刊物《Tetralledron》（四面體）和《Tetralledron Letters》（四面體通訊）的理事及地區(qū)執(zhí)行編輯，世界華人有機化學(xué)家理事，《中國化學(xué)》、《有機化學(xué)》和《化學(xué)學(xué)報》副主編，并任復(fù)旦大學(xué)、中國科技大學(xué)和香港大學(xué)等名譽教授。林國強院士的研究領(lǐng)域為具生理活性的天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)與合成、不對稱合成反應(yīng)、生物催化反應(yīng)等。榮獲國家科技進步二等獎和中科院科技進步一等獎等12項。1992年被評為國家級有突出貢獻的專家。發(fā)表論文130余篇，申請專利19項，授權(quán)專利2項，其中1項獲上海市發(fā)明創(chuàng)造專利獎三等獎。完成關(guān)于不對稱合成的中文、英文著作各1部。

圖書目錄

第一部分 1 手性化合物的基本知識 1.1 手性是自然界的屬性 1.2 手性藥物 1.3 手性、不對稱性與光學(xué)活性 1.4 手性的命名及有關(guān)術(shù)語 1.5 對映體組成的測定 1.6 絕對構(gòu)型的測定
2 手性藥物的生物活性研究 2.1 概述 2.2 手性藥物的生物活性類型 2.3 手性藥物立體選擇性研究的意義
3 手性藥物的藥物動力學(xué) 3.1 概述 3.2 藥物動力學(xué)立體選擇性 3.3 手性藥物的相互作用 3.4 對臨床用藥和新藥研究的影響 4 手性藥物的分離分析 4.1 概述 4.2 手性液相色譜 4.3 手性氣相色譜 4.4 毛細管電泳手性分離 4.5 手性超臨界流體色譜 4.6 總結(jié) 5 手性藥物的生物催化合成 5.1 概述 5.2 生物催化劑——酶 5.3 非水介質(zhì)中的生物催化反應(yīng) 5.4 手性藥物的生物催化合成
6 手性藥物的拆分 6.1 外消旋體的有關(guān)性質(zhì) 6.2 手性藥物的結(jié)晶拆分方法 6.3 復(fù)合拆分和包合拆分方法 6.4 色譜拆分 7 手性藥物的不對稱合成方法 7.1 手性物藥與不對稱合成 7.2 不對稱合成的定義與表述 7.3 不對稱合成的方法分類 7.4 雙不對稱合成 7.5 不對稱氧化反應(yīng) 7.6 不對稱氫化反應(yīng)及還原反應(yīng) 7.7 不對稱碳碳鍵的生成 7.8 不對稱反應(yīng)中的新概念
第二部分 1 抗感染藥物 1.1 合成抗菌藥 1.2 抗真菌藥 1.3 抗病毒藥 1.4 抗生素 2 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 2.1 促智藥 2.2 肌松藥 2.3 局部麻醉藥 2.4 抗癲藥 2.5 抗焦慮藥 2.6 抗精神失常藥 2.7 抗帕金森藥 2.8 抗抑郁藥 2.9 神經(jīng)元保護劑 3 呼吸系統(tǒng)藥物 3.1 BAY-X-1005 3.2 Ciclesonide 3.3 Cilomilast 3.4 FK-888 3.5 Montelukast Sodium 3.6 Prasterone 3.7 Revatropate 3.8 Tiotropium Bromide
4 消化系統(tǒng)藥物 4.1 促腸胃動力藥 4.2 抗?jié)兯? 4.3 易激性胃腸綜合征藥 4.4 止吐藥
5 心血管系統(tǒng)藥物 5.1 降血脂藥
5.2 抗高血壓藥 5.3 抗心絞痛藥 5.4 抗心力衰竭藥 5.5 抗心律失常藥
6 血管和血液系統(tǒng)藥物 6.1 促血管生長藥 6.2 促造血藥 6.3 抗凝藥 6.4 抗血栓藥
7 鎮(zhèn)痛藥
7.1 ABT-594 7.2 Eletriptan 7.3 Epibatidine 7.4 Frovatriptan 7.5 Tonabersat 7.6 Zolmitriptan 8 化學(xué)治療藥 8.1 抗瘧藥 8.2 抗腫瘤藥
9 抗過敏藥 9.1 Bepotastine Besilate 9.2 Fexofenadine Hydrochloride鹽酸非索非那定 9.3 Seratrodast塞曲司特 9.4 Zafirlukast扎魯司特 9.5 Zileuton齊留通 10 抗炎藥 10.1 Dexketoprofen Trometamol右酮洛芬氨丁三醇 10.2 Fluticasone Propionate氟替卡松 10.3 Loteprednol Etabonate氯替潑諾 10.4 MX-68 10.5 Prednisolone Faresylate法呢酸潑尼松龍酯 11 免疫系統(tǒng)藥物 11.1 KRN-7000 11.2 Lexacalcitol 11.3 Paricalcitol
12 治療糖尿病藥物 12.1 AS-3201
12.2 Fargliatzar 12.3 Fidarestat 12.4 Glimepiride格列美脲 12.5 Ruboxistaurin 12.6 Methosorbinil 12.7 Miglitol米格列醇 12.8 Mitiglinide Calcium Hydrate 12.9 Nateglinide那格列奈 12.10 P32/98 12.11 Pioglitazone Hydrocholride鹽酸吡格列酮 12.12 Repaglinide瑞格列奈 12.13 T-1095 13 減肥藥 13.1 Oleoyl-Estrone油酰雌酮 13.2 Orlistat奧利司他 13.3 Sibutramine Hydrochloride鹽酸西布曲明
14 利尿藥 FK-453 15 治療骨質(zhì)疏松藥物 15.1 Falecalcitriol氟骨三醇 15.2 Lasofoxifene Tarrate 15.3 NPS-2143
16 治療前列腺增生藥物 16.1 Dutasteride 16.2 GYDI-16084 16.3 Osaterone Acetate
17 治療尿失禁藥物 17.1 Tolterodine托特羅定
17.2 YM-905 18 其他類藥物 18.1 Bimatoprost 18.2 LY-191704 18.3 Silipide 18.4 Tadalafil 18.5 Travoprost 18.6 Trimegestone曲美孕酮