生化藥理學(xué)

1受體藥理學(xué)



1.1概論

1.1.1受體的研究簡(jiǎn)史

1.1.2與受體相關(guān)的一些基本概念

1.1.3受體的特征

1.1.4受體藥理學(xué)的研究意義



1.2受體的命名

1.2.1受體命名的基本要求

1.2.2受體命名的原則



1.3受體的分類(lèi)

1.3.1G蛋白偶聯(lián)受體

1.3.2配體門(mén)控離子通道受體

1.3.3酶活性受體

1.3.4核內(nèi)受體

1.3.5孤兒受體



1.4內(nèi)源性配體



1.5受體的分子機(jī)制

1.5.1受體定位

1.5.2受體激活

1.5.3與配體的結(jié)合

1.5.4受體介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)



1.6受體的調(diào)節(jié)

1.6.1受體調(diào)節(jié)的一些基本概念

1.6.2受體調(diào)節(jié)的方式



1.7受體動(dòng)力學(xué)

1.7.1濃度-效應(yīng)曲線與受體占領(lǐng)學(xué)說(shuō)

1.7.2競(jìng)爭(zhēng)性交互作用

1.7.3非競(jìng)爭(zhēng)性交互作用

1.7.4pD2.pA2與pD′2的估計(jì)



1.8研究受體的方法

1.8.1受體結(jié)構(gòu).功能的測(cè)定

1.8.2受體活性的檢測(cè)



1.9受體藥理學(xué)各論

1.9.1腎上腺素受體———G蛋白偶聯(lián)受體類(lèi)的藥理學(xué)

1.9.2配體門(mén)控離子通道受體類(lèi)———Nˉ甲基Dˉ天冬氨酸受體的藥理學(xué)

1.9.3酶活性受體———白細(xì)胞介素ˉ6受體的藥理學(xué)

1.9.4核內(nèi)受體———維甲酸受體的藥理學(xué)



1.10問(wèn)題與展望



2離子通道藥理學(xué)



2.1離子通道研究簡(jiǎn)況



2.2離子通道的共同特征和分類(lèi)

2.2.1離子通道的共同特征

2.2.2離子通道的分類(lèi)



2.3藥物對(duì)離子通道的作用

2.3.1作用方式

2.3.2作用的狀態(tài)和使用依賴性



2.4常用的作用于離子通道的藥物

2.4.1作用于Na+通道的藥物

2.4.2作用于Ca2+通道的藥物

2.4.3作用于K+通道的藥物

2.4.4作用于遞質(zhì)門(mén)控離子通道的藥物



2.5問(wèn)題與展望



3自由基藥理學(xué)



3.1自由基的定義與產(chǎn)生

3.1.1自由基的定義和性質(zhì)

3.1.2自由基的產(chǎn)生



3.2自由基的種類(lèi)與理化性質(zhì)

3.2.1氧自由基

3.2.2由藥物代謝形成的自由基



3.3氧自由基的信息傳導(dǎo)作用

3.3.1氧自由基與生物進(jìn)化

3.3.2氧自由基與免疫系統(tǒng)功能調(diào)節(jié)

3.3.3活性氧的信號(hào)傳導(dǎo)途徑



3.4氧化應(yīng)激與自由基所致的疾病

3.4.1活性氧介導(dǎo)的病理?yè)p害

3.4.2藥物代謝產(chǎn)生的自由基對(duì)機(jī)體的病理?yè)p傷

3.4.3自由基所致的疾病



3.5機(jī)體對(duì)自由基的防御機(jī)制

3.5.1抗氧化酶類(lèi)

3.5.2抗氧化維生素類(lèi)

3.5.3小分子抗氧化物質(zhì)

3.5.4金屬離子螯合劑

3.5.5金屬硫蛋白和血漿銅藍(lán)蛋白

3.5.6生物大分子的修復(fù)



3.6調(diào)控氧自由基的藥物

3.6.1抗氧化藥物

3.6.2促氧化藥物



3.7氧自由基的檢測(cè)和抗氧化劑的篩選

3.7.1物理測(cè)定法

3.7.2化學(xué)測(cè)定法

3.7.3天然抗氧化劑的篩選



3.8問(wèn)題與展望



4藥物代謝酶藥理學(xué)



4.1藥物代謝酶概論

4.1.1定義

4.1.2底物

4.1.3分類(lèi)與命名

4.1.4P450的分布

4.1.5P450的特征

4.1.6P450的誘導(dǎo)與抑制

4.1.7研究意義



4.2CYP超家族

4.2.1CYP1家族

4.2.2CYP2家族

4.2.3CYP3家族



4.3非P450酶類(lèi)

4.3.1丁?；憠A酯酶

4.3.2乙醇脫氫酶

4.3.3單胺氧化酶

4.3.4轉(zhuǎn)移酶類(lèi)



4.4藥物代謝的類(lèi)型

4.4.1Ⅰ相反應(yīng)

4.4.2Ⅱ相反應(yīng)



4.5藥物代謝酶的遺傳藥理學(xué)

4.5.1藥物代謝酶變異的原因

4.5.2藥物代謝酶遺傳藥理學(xué)的多態(tài)性

4.5.3乙酰化代謝的多態(tài)性



4.6藥物代謝酶的研究方法

4.6.1傳統(tǒng)的遺傳學(xué)方法

4.6.2現(xiàn)代分子生物學(xué)研究方法

4.6.3酶法與化學(xué)測(cè)定

4.6.4藥物代謝中間物的檢測(cè)



4.7問(wèn)題與展望



5抗腫瘤藥理學(xué)



5.1腫瘤化療藥理學(xué)基礎(chǔ)

5.1.1抗腫瘤藥的分類(lèi)

5.1.2抗腫瘤藥的藥理作用機(jī)制

5.1.3抗腫瘤藥化療的劑量和效應(yīng)關(guān)系

5.1.4抗腫瘤藥的耐藥性機(jī)制



5.2常用腫瘤化療藥物

5.2.1影響核酸生物合成的藥物

5.2.2影響DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物

5.2.3干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止RNA合成的藥物

5.2.4抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物

5.2.5調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物



5.3抗腫瘤化療藥物的毒性反應(yīng)和聯(lián)合應(yīng)用

5.3.1抗腫瘤化療藥物的毒性反應(yīng)

5.3.2抗腫瘤化療藥物的聯(lián)合應(yīng)用



5.4腫瘤免疫治療和基因治療

5.4.1腫瘤免疫治療

5.4.2腫瘤基因治療



5.5其他類(lèi)型抗腫瘤藥

5.5.1細(xì)胞分化誘導(dǎo)劑

5.5.2細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑

5.5.3腫瘤放射增敏劑



5.6抗腫瘤藥新靶點(diǎn)的研究

5.6.1新的細(xì)胞毒類(lèi)抗腫瘤藥

5.6.2酪氨酸激酶抑制劑

5.6.3細(xì)胞周期調(diào)控劑

5.6.4腫瘤新生血管生成抑制劑

5.6.5腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑

5.6.6端粒酶抑制劑



5.7問(wèn)題與展望



6抗病毒藥理學(xué)

6.1概述

6.1.1病毒的基本特性

6.1.2病毒復(fù)制

6.1.3病毒感染的類(lèi)型

6.1.4抗病毒藥物的研制



6.2常見(jiàn)抗病毒感染的化學(xué)藥物

6.2.1抑制病毒與受體結(jié)合或進(jìn)入細(xì)胞

6.2.2抑制病毒脫殼

6.2.3抑制病毒核酸合成

6.2.4抑制病毒蛋白酶活性

6.2.5病毒蛋白修飾抑制劑

6.2.6抑制病毒釋放

6.2.7硫酸化多糖類(lèi)抗病毒藥物



6.3基因治療

6.3.1反義寡核苷酸

6.3.2核酶

6.3.3其他抗病毒基因表達(dá)技術(shù)



6.4天然抗病毒藥物



6.5免疫治療

6.5.1干擾素

6.5.2治療型疫苗



6.6展望



7生物活性分子藥理學(xué)



7.1腺苷

7.1.1生物合成與代謝

7.1.2生物活性

7.1.3臨床應(yīng)用



7.220碳五烯酸和22碳六烯酸

7.2.1結(jié)構(gòu)和來(lái)源

7.2.2生物活性

7.2.3臨床應(yīng)用



7.3去氫表雄酮

7.3.1結(jié)構(gòu)和合成

7.3.2生物活性

7.3.3臨床應(yīng)用



7.4褪黑素

7.4.1結(jié)構(gòu)和合成

7.4.2生物學(xué)作用

7.4.3MT受體及其信號(hào)傳導(dǎo)機(jī)制

7.4.4MT的臨床應(yīng)用



7.5一氧化氮

7.5.1一氧化氮與一氧化氮合酶

7.5.2NO的生物學(xué)作用

7.5.3NO的臨床應(yīng)用



7.6多肽類(lèi)活性藥物

7.6.1幾類(lèi)多肽活性藥物的概述

7.6.2鮭魚(yú)降鈣素的藥理作用

7.6.3奧曲肽的藥理作用

7.6.4生長(zhǎng)激素釋放肽的藥理作用

7.6.5GHRP釋放GH的作用機(jī)制



7.7細(xì)胞生長(zhǎng)因子類(lèi)藥物

7.7.1細(xì)胞生長(zhǎng)因子的種類(lèi)

7.7.2重組人表皮生長(zhǎng)因子的藥理作用

7.7.3重組人堿性成纖維生長(zhǎng)因子的藥理作用

7.7.4重組人神經(jīng)生長(zhǎng)因子的藥理作用

7.7.5血小板衍生生長(zhǎng)因子的藥理作用

7.7.6其他細(xì)胞生長(zhǎng)因子的藥理作用



7.8干擾素類(lèi)藥物

7.8.1干擾素的種類(lèi)

7.8.2人干擾素α2a和人干擾素α2b的藥理作用

7.8.3人干擾素γ的藥理作用



7.9白細(xì)胞介素類(lèi)藥物

7.9.1白細(xì)胞介素的種類(lèi)及特性

7.9.2白細(xì)胞介素ˉ2的藥理作用

7.9.3白細(xì)胞介素ˉ3的藥理作用

7.9.4白細(xì)胞介素ˉ6的藥理作用

7.9.5白細(xì)胞介素ˉ8的藥理作用

7.9.6重組人白細(xì)胞介素ˉ11的藥理作用



7.10集落刺激因子類(lèi)藥物

7.10.1重組人集落刺激因子類(lèi)藥物的種類(lèi)

7.10.2重組人粒細(xì)胞集落刺激因子的藥理作用

7.10.3重組人粒細(xì)胞ˉ巨噬細(xì)胞集落刺激因子的藥理作用



7.11基因工程溶血栓藥物

7.11.1基因工程溶血栓藥物的種類(lèi)

7.11.2重組葡激酶的藥理作用

7.11.3重組人組織血纖溶酶原激活劑的藥理作用



7.12其他基因工程藥物

7.12.1新的免疫抑制劑———單克隆抗體OKT3及其藥理作用

7.12.2重組人生長(zhǎng)激素及其藥理作用

7.12.3重組人骨形成蛋白ˉ2及其藥理作用



7.13基因工程疫苗

7.13.1基因工程病毒疫苗的種類(lèi)

7.13.2重組乙型肝炎表面抗原疫苗的免疫作用

7.13.3基因工程瘧疾疫苗的預(yù)防作用



8生化藥理的檢測(cè)新技術(shù)



8.1細(xì)胞培養(yǎng)法

8.1.1細(xì)胞增殖法與抑制增殖法

8.1.2細(xì)胞培養(yǎng)法的特定依賴細(xì)胞株

8.1.3細(xì)胞培養(yǎng)量效指標(biāo)的測(cè)定方法

8.1.4應(yīng)用



8.2免疫測(cè)定法

8.2.1放射免疫測(cè)定法

8.2.2免疫放射定量測(cè)定法

8.2.3酶聯(lián)免疫吸附測(cè)定法

8.2.4時(shí)間分辨熒光免疫測(cè)定法



8.3新型免疫檢測(cè)傳感器及其應(yīng)用

8.3.1免疫檢測(cè)系統(tǒng)

8.3.2免疫檢測(cè)技術(shù)

8.3.3應(yīng)用



8.4壓電石英晶體生物傳感器及其應(yīng)用

8.4.1理論基礎(chǔ)

8.4.2新的固相化技術(shù)

8.4.3應(yīng)用



8.5生物特異相互作用分析法

8.5.1生物特異相互作用分析原理

8.5.2分析儀器

8.5.3傳感探針

8.5.4應(yīng)用

8.5.5展望



8.6DNA微陣列技術(shù)

8.6.1DNA微陣列

8.6.2微陣列技術(shù)

8.6.3微陣列技術(shù)的應(yīng)用

8.6.4展望



附錄1藥理靶點(diǎn)（英文）

附錄2英漢生化藥理學(xué)詞匯