新藥研發(fā)中的化學(xué)與工藝

定　價(jià)：￥38.00

作　者：	范如霖
出版社：	華東理工大學(xué)出版社
叢編項(xiàng)：
標(biāo)　簽：	藥物基礎(chǔ)科學(xué)

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ISBN：	9787562821823	出版時(shí)間：	2008-01-01	包裝：	平裝
開本：	16	頁數(shù)：	288 pages	字?jǐn)?shù)：

內(nèi)容簡(jiǎn)介

　　《新藥研發(fā)中的化學(xué)與工藝》將告訴你：美國的博士和博士后化學(xué)家作什么，如何作，作得如何。《新藥研發(fā)中的化學(xué)與工藝》將幫助你：從中國的研究生向國外的博士化學(xué)家過渡。筆者于過去二十年間在美國大學(xué)和藥物研究所從事研究工作。書中內(nèi)容乃選自這些研究課題。共分十章。除第一章介紹相關(guān)藥物研究的分子生化機(jī)理而外，其余九章分別就九個(gè)課題研討藥物的合成和工藝，全都是筆者親手工作的總結(jié)。這些課題本身均處于當(dāng)代藥物化學(xué)研究的前沿。其內(nèi)容包括新合成路線的設(shè)計(jì)，不對(duì)稱合成的分析，既有合成路線的工藝改進(jìn)，未知物結(jié)構(gòu)的鑒定，乃至研究提案的思考和實(shí)施。作者懷著實(shí)際需要尋求理論指導(dǎo)，再從解決具體問題向理論講解提升。每一章中，作者首先介紹課題背景，接著描繪工作展開的曲折歷程：從挫折的沮喪、思緒的搏擊，到突破的欣喜乃至對(duì)于未能完美的遺憾，讓讀者的求知之心隨作者的脈搏共鳴，使研讀《新藥研發(fā)中的化學(xué)與工藝》成為一個(gè)愉悅的享受，從中獲得啟發(fā)、鼓舞和激勵(lì)?！缎滤幯邪l(fā)中的化學(xué)與工藝》讀者應(yīng)為優(yōu)秀的化學(xué)和藥學(xué)系大學(xué)生，相關(guān)專業(yè)的研究生、教師和研究人員。

作者簡(jiǎn)介

暫缺《新藥研發(fā)中的化學(xué)與工藝》作者簡(jiǎn)介

圖書目錄

第一章　緒言——根據(jù)人類基因ras的作用機(jī)制尋找抗癌藥
　第一節(jié)　人類的ras基因
　第二節(jié)　癌癥之發(fā)生與基因的關(guān)聯(lián)
　第三節(jié)　競(jìng)爭(zhēng)抑制的構(gòu)想和初步的研究成果
第二章　擬四肽研究中關(guān)鍵中間體的制備——3－乙氧羰基－4－異丙基－苯乙醛
　第一節(jié)　課題的來歷
　第二節(jié)　過去的和當(dāng)時(shí)的合成路線
　第三節(jié)　對(duì)既有合成路線的檢核與第一構(gòu)想的失敗
　第四節(jié)　第二構(gòu)想及其實(shí)踐
　第五節(jié)　第三步反應(yīng)的研究——通過金屬化
　第六節(jié)　放大反應(yīng)，完成任務(wù)
第三章　擬四肽研究中關(guān)鍵中間體的制備——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
　第一節(jié)　合成路線和潛在的問題
　第二節(jié)　氨基和巰基的保護(hù)——第一步反應(yīng)
　第三節(jié)　還原反應(yīng)——中間體3的制備
　第四節(jié)　酯化、碘代與成鹽
　第五節(jié)　小結(jié)
第四章　合成一組噻唑四肽擬似物
　第一節(jié)　研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
　第二節(jié)　噻唑類似物——不能“如法炮制”的原因
　第三節(jié)　Darzens反應(yīng)
　第四節(jié)　利用酶拆分對(duì)映體
　第五節(jié)　建構(gòu)目標(biāo)分子的策略與實(shí)踐
　第六節(jié)　資產(chǎn)盤點(diǎn)和產(chǎn)物的生物活性
　第七節(jié)　附注：SN2′反應(yīng)
第五章　在苯環(huán)上建構(gòu)半胱氨酸基元
　第一節(jié)　課題的來歷
　第二節(jié)　初始路線之執(zhí)行——建構(gòu)不對(duì)稱碳，合成中間體8
　第三節(jié)　初始合成路線之執(zhí)行——Curtis重排，合成中間體9
　第四節(jié)　Curtis重排之研究——分步執(zhí)行
　第五節(jié)　第二條路線的構(gòu)想和執(zhí)行
　第六節(jié)　第三條路線的構(gòu)想和試探
　第七節(jié)　正式執(zhí)行第三條路線
　第八節(jié)　目標(biāo)分子的合成及生物活性
　第九節(jié)　對(duì)映體的圖譜與對(duì)映體過量
第六章　一個(gè)專利化合物的合成
　第一節(jié)　專利報(bào)告的混亂，可疑和錯(cuò)誤
　第二節(jié)　作者所執(zhí)行的合成路線
　第三節(jié)　實(shí)驗(yàn)開始
　第四節(jié)　引入咪唑的挑戰(zhàn)
　第五節(jié)　兩種研究方法
　第六節(jié)　肯定不同嗎？
　第七節(jié)　究竟誰正確？
　第八節(jié)　進(jìn)一步的驗(yàn)證
　第九節(jié)　專利是正確的，作者錯(cuò)了
　第十節(jié)　完成任務(wù)——作者的貢獻(xiàn)
　第十一節(jié)　五年之后
第七章　一個(gè)毒血癥藥物合成的研究——既有合成路線的分析和新路線之設(shè)計(jì)
　第一節(jié)　毒血癥發(fā)病機(jī)制簡(jiǎn)介
　第二節(jié)　Drug Candidate的來歷
　第三節(jié)　既定合成路線之分析
　第四節(jié)　作者的構(gòu)想
　第五節(jié)　小結(jié)
第八章　一個(gè)毒血癥藥物合成的研究——新合成路線的執(zhí)行
　第一節(jié)　新的左單糖LN4的制備
　第二節(jié)　新的左單糖LN4與既有的右單糖中間體3之縮合
　第三節(jié)　新的右單糖RN3的制備及其意義
　第四節(jié)　新的右單糖與左單糖之縮合
　第五節(jié)　本研究成果的價(jià)值
第九章　一個(gè)副產(chǎn)物結(jié)構(gòu)的解析
　第一節(jié)　問題的來歷
　第二節(jié)　初步思考：事實(shí)和推理
　第三節(jié)　往事的啟發(fā)
　第四節(jié)　甲基吸收引起注意——COSY
　第五節(jié)　紙上談兵，集思廣益——原來竟是老問題
　第六節(jié)　希望所寄——如何證明？
　第七節(jié)　智慧閃爍——類似物－2
　第八節(jié)　類似物2的圖譜分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
　第九節(jié)　結(jié)論
　第十節(jié)　事后的檢討
　附錄——氯代正丁烷的圖譜
第十章　根據(jù)人類基因ras的作用機(jī)制尋找抗癌藥——關(guān)于內(nèi)蛋白酶抑制劑的構(gòu)想和實(shí)驗(yàn)
　第一節(jié)　研究的生化基礎(chǔ)
　第二節(jié)　幾種構(gòu)想
　第三節(jié)　合成實(shí)例三則
附錄一　常用縮寫表
附錄二　氨基酸及其縮寫
作者獨(dú)立或參與出版的著作