蒙藥降脂成分蓽茇寧的發(fā)現(xiàn)

前言
第1章  緒論
1.1  蒙藥蓽茇降血脂成分研究意義
1.1.1  防治心腦血管疾病，研制降血脂創(chuàng)新藥，是當今重大醫(yī)藥課題
1.1.2  為研制降血脂一類創(chuàng)新藥，研究降血脂蒙藥成分很有必要
1.2  降血脂蒙藥蓽茇活性成分研究現(xiàn)狀
1.2.1  首次把蒙藥研究到分子與基因水平，闡明活性物質及作用機理，發(fā)現(xiàn)和確認了新型降血脂藥用化合物
1.2.2  國內外研究蒙藥蓽茇活性成分和蓽茇寧的基本情況
1.2.3  國內外降血脂化學藥物研究的基本現(xiàn)狀
1.3  傳統(tǒng)蒙藥的研究與創(chuàng)新
1.3.1  傳統(tǒng)蒙醫(yī)藥學及其基本特色的幾點認識
1.3.2  現(xiàn)代蒙醫(yī)藥學的建設是傳統(tǒng)蒙醫(yī)藥學發(fā)展的時代要求之一
1.3.3  現(xiàn)代蒙醫(yī)醫(yī)院的建設是蒙醫(yī)藥學發(fā)展的重要途徑之一
1.3.4  發(fā)展蒙藥院內制劑是民族醫(yī)藥發(fā)展的最佳途徑之一
1.3.5  研發(fā)一類創(chuàng)新藥的前提是發(fā)現(xiàn)新的藥用化合物
1.4  蒙醫(yī)藥發(fā)展的階段性成果與進展
1.4.1  蒙醫(yī)醫(yī)藥管理和發(fā)展得到法制保障
1.4.2  現(xiàn)代蒙醫(yī)醫(yī)院的建設推動了自治區(qū)醫(yī)藥事業(yè)新發(fā)展
1.4.3  蒙醫(yī)藥傳統(tǒng)文化和古籍文獻研究出版方面取得成果
1.4.4  蒙醫(yī)藥科技人才和研究生教育取得了突破性進展
1.4.5  用現(xiàn)代科學系統(tǒng)地研究和揭示蒙藥降血脂物質基礎和原理
1.4.6  傳統(tǒng)蒙藥及蒙藥現(xiàn)代化的國際學術交流日益活躍
參考文獻
第2章  蒙藥蓽茇降血脂化合物的發(fā)現(xiàn)
2.1  傳統(tǒng)蒙藥和蓽茇降血脂藥效
2.1.1  蘇榮扎布的心臟病蒙藥與蓽茇降血脂活性
2.1.2  藥用植物活性成分的研究與創(chuàng)新藥研發(fā)
2.2  蒙藥蓽茇降血脂化合物的發(fā)現(xiàn)
2.2.1  降血脂蒙藥蓽茇的天然化合物
2.2.2  蒙藥蓽茇降血脂天然化合物的發(fā)現(xiàn)
2.3  蒙藥蓽茇化學成分及活性研究現(xiàn)狀
參考文獻
第3章  蒙藥蓽茇有效成分及分子結構
3.1  蒙藥蓽茇降血脂活性物質的提取
3.1.1  蓽茇乙醇提取物的制備實驗方法
3.1.2  蓽茇乙醇提取物的初次分離實驗
3.2  用HPLC分離蓽茇乙醇提取物降血脂活性組分（F4+5）
3.2.1  用制備型HPLC分離活性組分F4+5
3.2.2  HPLC條件
3.3  蓽茇乙醇提取物組分F4+5中天然化合物分子結構
3.3.1  蓽茇啉
3.3.2  蓽茇寧
3.3.3  胡椒堿
3.4  蓽茇乙醇提取物F3中天然化合物分子結構
3.4.1  pellitorine
3.4.2  guineensine
3.4.3  pipercide
3.5  測定分子結構所用的主要儀器設備
參考文獻
第4章  蒙藥蓽茇化學成分降血脂活性評價
4.1  蓽茇乙醇提取物的降血脂作用的確認
4.1.1  蓽茇乙醇提取物血脂評價動物實驗方法
4.1.2  蓽茇乙醇提取物的高脂動物實驗與結果
4.1.3  組分F3、F4+5降低血清膽固醇作用的驗證實驗
4.1.4  組分F3、F4+5降低三酰甘油作用的驗證實驗
4.2  蓽茇天然產物GBL、GBN和GBO調節(jié)血脂作用的動物實驗及結果
4.2.1  GBL、GBN和GBO的高脂動物模型實驗
4.2.2  GBN、GBL和GBO對大白鼠血清總膽固醇的影響
4.2.3  GBN、GBL和GBO對大白鼠血清三酰甘油的影響
4.2.4  有關GBN、GBL和GBO活性研究的討論
第5章  蓽茇寧的合成及降血脂作用評價
5.1  胡椒酸的合成及分子結構確定
5.1.1  胡椒酸鉀的制備
5.1.2  胡椒酸的制備
5.1.3  胡椒酸分子結構確定
5.2  胡椒酸乙酯的合成及分子結構確定
5.3  蓽茇寧的合成及分子結構確定
5.4  蓽茇寧的降血脂活性評價
5.4.1  評價蓽茇寧降血脂作用的大白鼠高血脂模型實驗
5.4.2  蓽茇寧的大白鼠高血脂模型實驗結果
第6章  制備蓽茇寧的新工藝研究
6.1  蓽茇寧的合成工藝改進
6.1.1  蓽茇寧的合成實驗
6.1.2  蓽茇寧合成單因素平行實驗
6.1.3  單因素平行實驗的驗證實驗
6.1.4  擴大量反應產率和產品純度
6.2  蓽茇寧制備中副產物的回收
第7章  GBN降血脂作用機理探討
7.1  GBN對高脂大鼠血脂代謝基因水平的影響
7.1.1  GBN對HLP大鼠肝組織血脂代謝相關基因的GO功能分析
7.1.2  大鼠血脂代謝靶基因的分析與討論
7.2  GBN對HLP大鼠肝臟血脂相關基因及蛋白表達的影響
7.2.1  GBN對大鼠肝組織血脂代謝相關基因表達的影響
7.2.2  GBN對大鼠肝組織LDLR、CYP7A1、LCAT在蛋白水平上的影響
7.2.3  GBN調節(jié)大鼠血脂代謝分子水平的機制探討
7.3  GBN對AS家兔抗氧化酶類活性的影響
7.3.1  材料與方法
7.3.2  實驗方法
7.3.3  實驗結果
7.3.4  討論
7.4  GBN對HLP和AS家兔主動脈LOX1、VCAM1基因表達的影響
7.4.1  材料與方法
7.4.2  實驗結果
參考文獻
第8章  蓽茇寧藥代動力學初步研究
8.1  蓽茇寧的藥代動力學實驗
8.1.1  儀器和色譜條件
8.1.2  原液的制備和樣本的驗證
8.1.3  精密度和回收率
8.1.4  動物和分組
8.1.5  血漿樣品的采集
8.1.6  組織分布研究的采樣
8.1.7  尿液和排泄物的收集
8.1.8  血漿、組織、尿液和糞便中提取樣品
8.2  藥代動力學實驗數(shù)據(jù)與結果
參考文獻
第9章  蓽茇寧原料藥的質量分析
9.1  蓽茇寧的理化常數(shù)與性質
9.1.1  性狀
9.1.2  溶解度
9.1.3  熔點及熱分析譜
9.1.4  X射線粉末衍射法
9.1.5  紫外吸收系數(shù)
9.2  GBN的鑒別
9.2.1  紫外光譜（UV）
9.2.2  紅外光譜（IR）
9.2.3  薄層色譜（TLC）
9.2.4  高效液相色譜法（HPLC）
9.2.5  核磁共振譜（NMR）
9.3  GBN的有關物質檢查
9.3.1  氯化物
9.3.2  硫酸鹽
9.3.3  干燥失重
9.3.4  熾灼殘渣
9.3.5  重金屬
9.3.6  有關物質的檢查方法建立
9.4  GBN的含量測定
9.4.1  對照品的制備及其研究
9.4.2  原料藥的含量測定
9.5  GBN的穩(wěn)定性研究
第10章  蓽茇寧固體分散片的制備
10.1  固體分散技術介紹
10.1.1  固體分散技術
10.1.2  固體分散載體材料
10.2  固體分散體的制備
10.2.1  實驗材料及儀器
10.2.2  固體分散體的制備
10.2.3  溶出介質的選擇
10.2.4  GBN在各介質中的平衡溶解度測定
10.2.5  溶出率實驗
10.2.6  溶出率測定與結果
10.3  固體分散體的物相鑒定
10.3.1  差示掃描量熱法測試
10.3.2  X射線衍射法測試
10.3.3  紅外光譜測試
10.3.4  環(huán)境掃描電鏡
參考文獻
第11章  蓽茇寧光異構體的結構表征及活性比較
11.1  光誘導異構體的分析
11.1.1  GBN光誘導降解物的液質聯(lián)用分析
11.1.2  異構體產生的動態(tài)變化分析
11.1.3  通過正交實驗探索GBN光異構產生的影響因素
11.2  GBN光誘導異構體的分離
11.2.1  分離方法
11.2.2  結構分析
11.2.3  討論
11.3  異構體的細胞毒性實驗比較
11.3.1  體外細胞實驗原理
11.3.2  實驗方法
11.3.3  結果與討論
11.4  異構體對GBN降血脂藥效的影響
11.4.1  實驗動物、試劑儀器
11.4.2  結果分析
參考文獻
后記