本書從多方面選取的實例，包括首創(chuàng)性藥物，也有后來居上的跟隨性藥物，有來自天然產物改造成的化學藥，也有偶然發(fā)現演化而成的，肽類變成非肽藥物，有從片段“長成”的藥物，也有將復雜分子“簡化”成的藥物，等等。根據公開發(fā)表的文章和披露的專利，逐個解析了研發(fā)的藥物化學過程，以藥物化學視角，剖析苗頭化合物—先導化合物—候選化合物—上市藥物的轉化中，闡述知識價值鏈的增值，讀者從每個實例中，學習藥物化學原理和方法的活用。成功藥物的研發(fā)都是合理的，從眾多的范例領悟出研發(fā)的內涵。通過這些多樣性的研發(fā)途徑，詮釋藥物化學的原理、規(guī)則、技術和方法。本書所討論的范例都是自2014年以來在《藥學學報》的專欄上分期發(fā)表過的，經過了國內有關專家審評和編輯部的編審，現編纂成冊，以恒定的成功事例饗以讀者，以期深化對創(chuàng)制過程的認識。本書的讀者對象是藥科研究生和從事新藥創(chuàng)制的科技人員。書中除艾瑞昔布項目是作者指導并參與研發(fā)外，其余條目皆來自于文獻和專利，在敘事中還間或加入作者的一些分析和判斷。
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