藥物開發(fā)與合成的藝術(shù)

定　價：￥128.00

作　者：	[美] 安田信義（Nobuyoshi Yasuda）等著
出版社：	化學(xué)工業(yè)出版社
叢編項：
標　簽：	暫缺

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ISBN：	9787122371485	出版時間：	2021-01-01	包裝：	平裝
開本：	16開	頁數(shù)：	268	字數(shù)：

內(nèi)容簡介

　　默克的創(chuàng)始人GeorgeMerck曾經(jīng)說過， “我們從來不要忘記，做藥是為了人，而不是為了利潤。如果我們記住這一點，利潤會隨之而來，并且從不會失約。我們記得越深刻，利潤也就越大。”秉承這一原則，默克的研發(fā)化學(xué)家們在做好藥物合成工藝的同時，愿意給同行分享工藝開發(fā)過程中的技術(shù)成果。本書介紹了九個藥物的工藝開發(fā)過程。每一個藥物的工藝開發(fā)都是一個完整的故事?；径紡乃幬锏谋尘爸R入手，以反合成分析的策略探討化學(xué)鍵切斷的可行性以及藥物化學(xué)合成路線存在的問題，按照藥物開發(fā)的進度提出解決問題的方案。并把解決問題過程中發(fā)現(xiàn)的新方法發(fā)展的化學(xué)工藝。在工藝開發(fā)過程中，研發(fā)化學(xué)家們充分考慮工藝的安全、環(huán)境、路線設(shè)計、反應(yīng)步驟及順序、保護基團取舍、后處理、原材料的市場供應(yīng)、成本控制以及工藝開發(fā)的時機等方方面面。本書展示了默克公司工藝開發(fā)的精湛技巧，也體現(xiàn)了工藝開發(fā)中永不滿足的精神。因此，本書可以作為國內(nèi)藥企研發(fā)人員的參考書，也可以作為藥物合成、有機化學(xué)等專業(yè)本科高年級以及研究生的參考書。

作者簡介

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圖書目錄

第一章開發(fā)非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑依法韋侖及相關(guān)的候選藥物/1
1.1第一個候選藥物（2）/2
1.1.1項目發(fā)展?fàn)顩r/2
1.1.2化學(xué)研究/9
1.2依法韋侖/17
1.2.1項目發(fā)展?fàn)顩r/17
1.2.2化學(xué)研究/31
1.3結(jié)論/37
致謝/37
參考文獻/38

第二章CCR5受體拮抗劑/41
2.1項目發(fā)展?fàn)顩r/41
2.1.1藥物化學(xué)的合成路線/41
2.1.2工藝開發(fā)/43
2.2化學(xué)研究/57
2.2.1動力學(xué)拆分/59
2.2.2配體修飾/62
2.2.3NMR研究揭示反應(yīng)機理/62
2.2.4確認“保留-保留”機理的進一步研究/66
2.3結(jié)論/68
致謝/69
參考文獻/69

第三章5α-還原酶抑制劑——非那雄胺的研發(fā)故事/72
3.1項目發(fā)展?fàn)顩r/73
3.1.1非那雄胺/73
3.1.2第二代候選藥物/89
3.2化學(xué)研究/98
3.2.1機理研究——DDQ氧化/98
3.2.2酯合成Weinreb酰胺的新方法/104
3.3結(jié)論/105
致謝/105
參考文獻/105

第四章利扎曲坦（Maxalt）：5-HT1D受體激動劑/110
4.1項目發(fā)展?fàn)顩r/111
4.1.1藥物化學(xué)的合成路線/111
4.1.2工藝開發(fā)/112
4.2化學(xué)研究/123
4.2.1應(yīng)用鈀催化環(huán)化反應(yīng)合成吲哚乙酸/123
4.2.2發(fā)展鈀化學(xué)的吲哚合成新方法/125
4.3結(jié)論/131
致謝/131
參考文獻/131

第五章SERM：選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑/134
5.1項目發(fā)展?fàn)顩r/135
5.1.1藥物化學(xué)的合成路線/135
5.1.2工藝開發(fā)/136
5.2化學(xué)研究/147
5.2.1亞砜導(dǎo)向的烯烴還原機理/147
5.2.2亞砜導(dǎo)向的硼烷還原反應(yīng)在其他類似化合物的應(yīng)用/150
5.3結(jié)論/152
致謝/152
參考文獻/152

第六章HIV整合酶抑制劑：雷特格韋/156
6.1項目發(fā)展?fàn)顩r/157
6.1.1藥物化學(xué)的合成路線/157
6.1.2工藝開發(fā)/158
6.2化學(xué)研究/173
6.2.1微波促進熱重排的研究/173
6.2.2熱重排反應(yīng)的機理研究/173
6.3結(jié)論/180
致謝/180
參考文獻/180

第七章環(huán)戊烷基NK-1受體拮抗劑/182
7.1項目發(fā)展?fàn)顩r/183
7.1.1藥物化學(xué)的合成路線/183
7.1.2工藝開發(fā)/185
7.2化學(xué)研究/201
7.2.1Red-Al還原烯丙醇（46）/201
7.2.2氧離子還原的構(gòu)象問題/202
7.2.3手性酰亞胺（67）合成醚鍵/204
7.3結(jié)論/208
致謝/208
參考文獻/209

第八章葡激酶活化劑/212
8.1項目發(fā)展?fàn)顩r/212
8.1.1藥物化學(xué)的合成路線/212
8.1.2工藝開發(fā)/214
8.2化學(xué)研究/220
8.2.1開發(fā)N-Boc-四氫吡咯的手性α-芳基化新工藝/220
8.2.2N-Boc-四氫吡咯的手性α-芳基化反應(yīng)的適用范圍/222
8.2.3偶聯(lián)反應(yīng)細節(jié)考察/224
8.3結(jié)論/225
致謝/226
參考文獻/226

第九章CB1R反向激動劑——泰倫那班/229
9.1項目發(fā)展?fàn)顩r/229
9.1.1引言/229
9.1.2藥物化學(xué)的合成路線/230
9.1.3初始策略——最后一步形成酰胺鍵/231
9.2項目進一步開發(fā)/239
9.2.1引言/239
9.2.2新的合成路線/240
9.2.3評估和路線選擇/257
9.3結(jié)論/258
致謝/258
參考文獻/258

索引/261