血管是由管壁上許多平滑肌細胞組成的，在每個細胞的外膜上都有一種被稱為“受體”（根據部位不同，又可以分為β受體、α受體等）的特殊結構。由交感神經釋放的腎上腺素隨著血液抵達全身“受體”，與受體結合，產生諸如血管收縮、心跳加快的反應。而高血壓患者本來就是交感神經特別容易激動的人群，因此，通過降壓藥物阻斷與交感神經有關的“受體”，可以起到降壓作用。

心肌細胞和血管平滑肌細胞在受到刺激后會收縮，而鈣是聯(lián)結興奮與收縮過程的媒介。當鈣進入細胞內多，收縮力就強，心臟搏出血量就大。為了降低心臟的收縮力，就要阻止鈣進入細胞內。常用的鈣拮抗劑又稱鈣通道阻滯，就是起的這個作用。